A. 紫彬醇脂質體不用振盪器可以嗎
不可以。紫彬醇脂質體不用振盪器是不可以的,紫杉醇脂質體這一種葯物比較常用的劑量就是135mg/ml。 在使用之前,要先向瓶裡面加入適量的5%葡萄糖溶液,然後再用專用的振盪器將其混合在一起。
B. 提取紫杉醇是那幾家企業
山東魯抗辰欣葯業有限公司
目前全國約有十幾家企業在從事紫杉醇原料葯生產,已在國內市場占據絕對優勢,前3甲是北京協和、北京四環和海口制葯,進口合資品分別由美國施貴寶、澳大利亞F.H科鼎、義大利英迪納公司生產。
C. 多西他賽跟紫彬醇脂質體一樣嗎
這兩種葯的抗癌成分是一樣的,脂質體紫杉醇的優勢在於,1.脂質體沒有免疫原性,過敏反應少。2.在癌組織中的半衰期長,抗癌作用增強。3.因有脂質體存在使之進入瘤組織更容易。
D. 紫彬是一種什麼葯
紫杉醇編輯本段【產品名稱】 紫杉醇
【英文名稱】 Paclitaxel
【產品別名】 泰素,紫素,特素
【化學名稱】 5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2』R,3』S)-N-苯甲醯-3-苯基異絲氨酸酯]
【分 子 式】 C47H51NO14
【分 子 量】 853.92
【CA S NO】 33069-62-4
【產品來源】 為紅豆杉科植物紅豆杉的乾燥根、枝葉以及樹皮。
紅豆杉【規格含量】 99.5%(和霖生物)
【物理性質】 白色結晶體粉末。無臭,無味。不溶於水,易溶於氯仿、丙酮等有機溶劑。
【葯理作用】 紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的葯物。同位素示蹤表明, 紫杉醇只結合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇後會在細胞內積累大量的微管,這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止於有絲分裂期,阻斷了細胞的正常分裂。 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究,紫杉醇主要適用於卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的葯物。同位素示蹤表明, 紫杉醇只結合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇後會在細胞內積累大量的微管,這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止於有絲分裂期,阻斷了細胞的正常分裂。
【發現歷史】
1963年美國化學家瓦尼(M.C. Wani)和沃爾(Monre E. Wall)首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉(Pacific Yew)樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗中,Wani和 Wall發現紫杉醇粗提物對離體培養的鼠腫瘤細胞有很高活性,並開始分離這種活性成份。由於該活性成份在植物中含量極低,直到1971年,他們才同杜克(Duke)大學的化學教授姆克法爾(Andre T. McPhail)合作,通過x-射線分析確定了該活性成份的化學結構——一種四環二萜化合物,並把它命名為紫杉醇(taxol)。
E. 南方紅豆杉中紫杉醇含量高嗎
紅豆杉在全世界有11種,除在澳大利亞有一種分布外,其餘10種都在北半球.中國有4個種和一個變種,分別是東北紅豆杉,西藏紅豆杉,雲南紅豆杉,中國紅豆杉和南方紅豆杉.它們主要分布在北起黑龍江,西至甘肅南部,南到西藏,廣西和廣東北部等20個省(區),基本生長在海拔500米——2000米的山區,比較適合微酸性土壤和濕潤的氣候環境.
紅豆杉品種紫杉醇含量相差很大,有些品種含量很少.在已知的
紅豆杉品種中,以曼地亞紅豆杉紫杉醇含量最高,大約在0.02%——0.04%(萬分之2——萬分之4);不同年齡的植株,紫杉醇含量也不同.一年生植株含紫杉醇極少,4年——5年後的植株含量才能基本穩定,達到可利用的程度. 在同一紅豆杉植株的樹皮和根中紫杉醇含量較高,枝葉次之.
F. 胃癌晚期化療葯有哪些
就最近進行的疾病導向性試驗中單葯對胃癌有效的相關葯物作一概述。
氟脲嘧啶類葯物口服劑
在日本,5-FU前體物口服劑治療胃癌和其它胃腸道癌已有很長時間,最近已被西方國家引用。這類葯物包括喃氟啶為基礎的葯物(如:UFT和S1)和在瘤體內激活的希羅達、doxifluridine。
優福定(UFT)
UFT是一種5-FU前體物喃氟啶和脲嘧啶以4:1比例組成的復合口服葯,後者為5-FU降解競爭性抑制劑。脲嘧啶能防止5-FU被血漿中和腫瘤組織中的二氫磷酸脫氫酶(DPD)快速代謝。UFT早在亞洲、西班牙、南美等國家廣泛使用,但是對於歐洲醫生來講該葯似乎還是新葯,在歐洲僅用於結直腸癌治療。日本已經完成了許多UFT治療胃癌的研究。由於這些研究中UFT的給葯方法和療效評價標准差異太大,所以對研究結果不能作出正確的判斷。UFT聯合CF治療胃癌的資料很少(圖1),日本研究者對於這種雙重調節作用至今沒有一個系統的報告。II期試驗結果認為UFT聯合CF治療初治胃癌的療效近似於5-FU(10-42%),但UFT的耐受性優於5-FU推注。
以日本、韓國、西班牙為主的研究組已經完成UFT聯合其它抗癌葯物治療胃癌的研究。此外,日本研究者將UFT聯合MMC方案廣泛使用於胃癌的術後輔助治療研究中。研究的病例數超過243例。由於這些研究還沒有詳細的報告,因此,大部分西方國家還沒有承認該化療方案是胃癌術後輔助化療的常規方案。
S-1
S-1是喃氟啶和二種新的調節葯物(5-氯-2,4-二氫嘧啶和羰化鉀)以1:0.4:1的比率組成的復合抗癌新葯。5-氯-2,4-二氫嘧啶為分解代謝酶二氫嘧啶脫氫酶抑制劑,羰化鉀具有抑制胃腸道中5-FU磷酸化的作用。日本臨床試驗認為S-1對初治療和復治療胃癌都有效(表3),但西方國家的臨床試驗還未取得最後的結論。歐洲和美國正在進行小規模的臨床評價,在臨床安全性和毒性方面,歐美早期II期臨床試驗結果與日本還存在差異。在歐洲的幾個疾病篩選試驗中發現S-1的毒性指數與氟嘧啶類葯物相仿,同時有明顯的葯物相關副反應。
日本臨床前試驗認為S-1與PDD之間具有協同抗瘤作用,因此二者聯合使用具有良好的抗癌效應。在I/II期試驗中,給予S-1 80mg/m2/d,第1-第21天,PDD60mg/m2/d ,第8天。每5周為1周期。治療25例復治胃癌的有效率為76%,這個結果有待今後進一步確認。
最近一項含450例胃癌病例的大組隨機臨床對比研究,比較CPT-11+PDD+S-1聯合治療與5-FU單葯治療的生存利益。日本另一個大組研究將比較S-1單葯與S-1+PDD聯合治療胃癌優劣。但是這些研究還沒有最後結果。
希羅達
希羅達是一種具有降低氟嘧啶毒性增加其在腫瘤組織內濃度的5-FU前體物。它以完整的葯物分子被小腸粘膜吸收,並且在多步驟酶的作用下順序轉換,在腫瘤細胞中產生具有活性的代謝產物5-FU。希羅達與UFT和S-1的抗癌機理不同,它沒有抑制分解代謝的過程。具有較好的葯物耐受性,但與其它口服類氟嘧啶葯物相比表現出更多的手足綜合症副反應。許多國家已經批准希羅達用於治療晚期乳腺癌和結直腸癌,但有關治療胃癌的資料稀少。有一個研究報道希羅達單葯(1657/m2/d,21天)治療31例(部分為初治病例)晚期胃癌的有效率為19%。初步試驗結果顯示希羅達2500mg/m2/d第1-14天聯合PDD60mg/m2/d每3周重復方案具有較好的耐受性。有效率達68%,但需要進一步的試驗來確認。另一個試驗用希羅達代替EADM/PDD/5-FU方案的5-FU持續輸注,希羅達的劑量為2000mg/m2/d, 連用14天,每3周重復,治療耐受性良好和較好的抗癌作用。
Doxifluridine
在日本和其它一些亞洲國家正在使用一種稱為doxifluridine的希羅達中間代謝產物。當西方國家還沒有公布單葯治療結果前,日本已將doxifluridine用於485例胃癌術後輔助治療的臨床研究中。在標准手術切除腫瘤後病人開始口服doxifluridine 460 mg/m2/d或5-FU2年。在無病生存期和總生存期方面均未見差異。doxifluridine和其它5FU前體葯一樣,同樣能安全地與PDD聯合,PDD70mg/m2/d,每4周重復,治療胃癌的有效率為28%,可見該聯合方案具有中等抗癌作用和較好的耐受性。
胸嘧啶合成酶直接抑制劑
Raltitrexed
Raltitrexed是一種胸嘧啶合成酶特異性抑制劑,血漿半衰期長,已證明對某些胃腸道惡性腫瘤有效,給葯方法簡便,通常為每3周1次。在一個由33例胃癌病例組成的研究中,給予Raltitrexed 3mg/m2,但未取得療效。
將Raltitrexed與PDD、EADM聯合用於晚期上消化道腫瘤的化療,一項劑量提增研究結果證明了該聯合方案的安全可行性和有效性,建議II期試驗Raltitrexed的給葯劑量為2.5mg/m2/3w。Raltitrexed聯合鉑類制劑加或不加蒽環類制劑的I期臨床試驗正在進行中,但最後結論還需等待很長時間。
鉑類衍生物
奧沙利鉑
奧沙利鉑是一種較新的鉑***素化合物,對多種實體腫瘤有效。許多國家已經批准用於結直腸癌的治療。毒性主要表現為葯物相關的特異性神經毒和惡心、嘔吐等胃腸道反應。奧沙利鉑已經與其它葯物組成聯合化療方案用於胃癌的治療,但到目前為止還沒有單葯治療胃癌的公開資料。一個多中心II期臨床試驗採用奧沙利鉑聯合5-FU/CF聯合方案(FOLFOX6)治療初治胃癌,有效率為46%,毒性能耐受,中位生存期8.5個月。英國正在實施一項多機構參加的2×2多因子研究(REAL-2),進行經典方案EPF(EADM/PDD/5-FU)、EEF(EADM/OXA/5-FU)、ECX(EADM/PDD/希羅達)、EEX(EADM/OXA/希羅達)四方案比較,設計病例數600例,研究初步終結點是觀察1年生存期。
最近的研究結果顯示奧沙利鉑對以往含PDD方案治療過的胃癌病例仍然有效,說明奧沙利鉑與順鉑之間缺乏交叉耐葯。
SKI 2053R
SKI 2053R是於韓國開發的新一代鉑類衍生物,臨床前試驗發現它具有順鉑樣抗瘤作用。劑量限制性毒性表現為肝臟毒性和骨髓抑制。在西方文獻中已有SKI 2053R聯合5-FU治療初治胃癌的報道,SKI 2053R 400mg/m2/d,每3周1次,5-FU1000mg/m2/d,第1-第5天,64例的有效率為30%。但沒有單葯治療胃癌的報道。
拓樸異構酶抑制劑
開普拓(CPT-11)
CPT-11是一種半合成的拓樸異構酶I抑制劑,對胃腸道腫瘤和其它一些惡性腫瘤具有良好的抗瘤作用,已成為結直腸癌一線和二線治療的標准治療葯物之一。常見的毒性主要有骨髓抑制、類膽鹼類作用、胃腸道毒性和其它一些副作用。最近進行了許多有關CPT-11治療胃癌的研究。一個CPT-11治療9例晚期胃癌或賁門癌的小組試驗顯示出較高的毒性,包括劇烈腹瀉、中性粒細胞減少、嘔吐、嗜睡和腎臟毒性。但是其它單葯或聯合治療大組試驗沒有出現劇烈的毒性(表四)。根據已報道的試驗結果,我們可以發現CPT-11單葯對初治胃癌具有中等程度的抗瘤作用。
許多以CPT-11為基礎的聯合方案治療初治胃癌的有效率在18%-62%之間(表5)。這些聯合化療將發展成為聯合治療模式,並用於同時放化療。進行中的III期臨床試驗將最終闡明拓樸異構酶I抑制在轉移性胃癌中的作用。
Rubitecan
Rubitecan [9-nitro-20(S)-camptothecin, RFS-2000] 是一種不可溶拓樸異構酶抑制葯物,在各種人類移植腫瘤試驗中發現該葯具有較強的細胞毒性作用。Rubitecan 具有較好的口服生物利用度。最近一個II期試驗結果顯示Rubitecan 具有良好的耐受性,治療20例復治胃癌的有效率為15%。
紫彬醇
泰素
泰素是一種干預微管蛋白集合和分解的原型紫彬醇復合物,已在初治和復治胃癌中得到廣泛研究。治療胃癌的安全性與治療其它腫瘤相似。II期試驗結果顯示,單葯泰素對胃癌具有中等程度的抗瘤活性(表6)。單葯治療初治胃癌有效率約為4%-17%,對復治胃癌同樣有效。
泰素帝
泰素帝是另一種紫彬醇家族中微管蛋白抑制葯物,它具有較廣的抗瘤譜,同樣在晚期胃癌得到廣泛研究。治療胃癌的毒性與治療其它腫瘤相當。單葯治療胃癌的有效率與泰素相似(表8)。
幾個隨機試驗正在研究以泰素帝為基礎的聯合方案治療胃癌有效性,有效率接近上文提及的泰素聯合方案(表9)。義大利研究組報道,泰素帝同樣可以用於晚期胃癌每周FELF(PDD/5-FU/EADM/CF)化療後的順序治療。這個試驗認為泰素帝可提高初始治療的臨床療效,有效率提高26.5%。基於這個研究,目前認為泰素帝每周用葯方法能增進療效,同時便於毒性反應處理。
紫彬醇聯合PDD和5-FU(或口服劑)方案在美國已廣泛應用,同時取得較高的緩解率和有效地緩解了病人症狀。
BMS-247550
BMS-247550 是一種新的 epothilone B 衍生物,它能誘導微管蛋白集合,同時使細胞滯留G2/M期, 從而導致癌細胞凋亡。臨床前研究發現該葯對紫彬醇敏感和抵抗的腫瘤細胞具有活性。在以往經一種紫彬醇為基礎的化療方案治療後復發的23例胃癌中,經BMS-247550 50mg/m2每3周1次治療,有10%的病人獲部分緩解,大部分病人病灶穩定。治療產生的毒性表現為嚴重的乏力、食慾下降、惡心/嘔吐和神經病變。
蒽環類葯物
阿黴素脂質體
Caelyx 是一種蒽環類葯物密封脂質膠囊,最近已應用於包括乳腺癌、卵巢癌在內的實體瘤治療中。Caelyxis 45mg/m2每4周1次靜脈給葯治療17例初治胃癌,僅1例有效,因此,將來似乎不可能用該來治療胃癌。。
金屬基質蛋白酶抑制劑
Marimastat
Marimastat 是一種金屬基質蛋白酶特異性抑制劑。口服具有良好的耐受性,主要毒性為骨骼肌毒性。在一個試探性研究中,採用Marimastat 25-100mg口服28天,治療35例初治原發性原位癌病人,隨後立即做內窺鏡評價。雖然沒有取得客觀療效,但發現在腫瘤表面纖維覆蓋物增多,同時病灶出血減少。在一個III期試驗中,將Marimastat與安慰劑比較,治療369例初治和復治胃癌,實驗證明治療組明顯延長了無病生存期,並且有延長總生存期傾向。
小結
在過去的幾年中,對胃癌的化療越來越感興趣。已經取得可觀的成就,與支持治療比較,化療能改善轉移性胃癌病人的生存和生活質量。隨著大量有效新葯的出現,許多研究者正在進行老葯與新葯比較。許多新葯和新的聯合化療方案不僅有望姑息症狀和延長生存,而且有可能成為術後輔助治療和術前輔助治療方案。如口服氟嘧啶類葯物、紫彬醇類葯物、CPT-11、奧沙利鉑。許多著名的研究正在進行中,研究結果將闡明這些葯物在胃癌治療中的作用。通過II期/III期比較試驗,必將確立胃癌最佳治療方案。
給分吧,一字一字敲出來的。
神農仙草堂祝您早日康復
G. 美國大榛子里含有抗癌成分紫彬.彤嗎
不含紫衫彤成分,榛子含有人體必需的8種氨基酸及多種微量元素和礦物質,也含有豐富的脂肪,主要是人體不能自身合成的不飽和脂肪酸,可以促進膽固醇的代謝。建議癌症患者及時接受治療。