『壹』 達泊西汀治療什麼
達泊西汀(dapoxetine)是一種化學葯品,密度為1.081g/cm3,)作為一種新型快速的SSRI,半衰期短,屬於選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),用於治療男性早泄和勃起功能障礙,有效率為98%。
拓展資料:
一、在所有的治療葯物類別中,已經確定SSRIs治療PE的療效最佳。較新的SSRIs制劑作用更迅速,半衰期更短,副作用發生率更低,顯示出希望。美國FDA將可能批准一些正在研究的新型制劑,預期在不久的將來因PE使用SSRIs治療的病人將不斷增加。
二、達泊西汀吸收快,能快速達有效的血葯濃度,達峰時間1.4一2.oh,單劑量達泊西汀30和60mg的血峰濃度分別為297和498ng·mL一',呈劑量相關性[2,〕。分布容積為2IL·kg一'組織分布廣,神經組織的葯物濃度與血葯濃度接近;絕對生物利用度為42%;蛋白結合率為9%。其經多種途徑(cyp50,FMol)代謝,代謝產物多達40種左右,主要代謝產物為去甲基達泊西汀和達泊西汀一N氧化物。達泊西汀排泄快,單劑量的達泊西汀的血葯濃度24h降至峰濃度的5%左右,其排泄分兩相,初始相tl/2約為1.4h,終末相tl/2約為20h。連續用葯4d達到穩態血葯濃度,有輕度蓄積(約1.5倍)。達泊西汀的葯動學特徵顯示為劑量相關性和時間不變性,同時不受多劑量的影響,其主要代謝產物也同樣不受多劑量的影響。研究表明,年輕人和老年人的Cmax和AUC相似,食物可降低達泊西汀的吸收速率,其Cmax減少11%(398對443ng·mL),Tm延長3omin,但AUC不受影響。
三、二期臨床試驗採用多中心、雙盲、隨機、對照和交叉試驗研究評價達泊西汀60mg,10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對166例(年齡18-65歲,IELT平均1.olmin,單一固定的異性伴侶>6個月)參試者,分為3組,在性活動前1-3h分別服用達泊西汀60,100mg和安慰劑,由性伴侶用秒錶測定IELT。有130例完成試驗,結果表明,所有劑量的達泊西汀與安慰劑相比,IELT明顯增加(P<0.0001)。試驗前平均IELT為1.0lmin,試驗終點100mg,60mg和安慰劑組的IELT分別為3.20,2.94和2.05min,且首劑有效,2個用葯組與安慰劑組相比p<0.001。主要不良反應惡心的發生率分別為5.6%,16.1%和0.7%。在10例因不良反應退出試驗中,有9例100mg組,因而,在1期臨床試驗中採用達泊西汀的最大劑量是60mg。
四、三期臨床試驗是為驗證需、時服用達泊西汀對中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個試驗點進行2個為期12周的多中心、隨機、雙盲、對照平衡試驗,2614例中服用安慰劑(n=870)、達泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870),在性活動前1-3h服葯,主要終點用秒錶測定IELT。完成試驗的人數安慰劑組627例,30mg組為676例和60mg組為610例。結果表明,與安慰劑相比,所有劑量的達泊西汀均顯著延長IELT(P<0001),且首劑有效。試驗前安慰劑,30mg和60!n9組的IELT分別為(0.90±0.47),(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min,12周後終點分別為(1.75±2.21),(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而,需時服用達泊西汀30和60mg對中重度的PE患者是有效的,且具有良好的耐受性。主要不良反應為惡心和頭痛。達泊西汀常見的不良反應為惡心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗中,惡心發生率最高,在60mg組達20%,有10%的患者中斷試驗,頭暈為6.2%,腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應發生率分別為26.2%和40.5%,多劑量分別為45.2%和40.5%,腹瀉、惡心和頭暈的出現dl比dg常見,ds的不良反應發生率與單劑量相似,多數是輕中度的不良反應。沒有發現心血管系統、肝臟和血液系統等嚴重不良事件。
『貳』 以達泊西汀為主要成分的葯有哪些
達泊西汀 、化學名N,N-二甲基-1-苯基-3-1(1-奈氧基)丙胺,CAS號為119356-77-3,是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),廣泛用於治療抑鬱和相關的情感障礙。治療男性早泄的新葯。
『叄』 達泊西汀有什麼功效
達泊西汀是一種化學葯品,適用於治療男性早泄和勃起功能障礙。達泊西汀總有效率為98%。
中文名:達泊西汀 英文名:Dapoxetine 分子量:305.4134 CAS登錄號:119356-77-3
密 度:1.081g/cm3 分子式:C21H23NO
中文別名:達泊西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-α-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺
其副作用主要是輕度頭痛、惡心。
『肆』 鹽酸達泊西汀片的功效和葯理作用
鹽酸達泊西汀片,適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄患者:陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精;和因早泄而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;和射精控制能力不佳。
如果患者發生了可能的前驅症狀,應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位,或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失。應當警告患者,避免處於一旦暈厥或其他中樞神經系統作用出現時可能會導致損傷的情況之下,包括駕駛或操作危險的機器。本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識作用,也可能加重神經心血管系統的不良反應(如暈厥),因此也會增加意外傷害的風險;因此建議患者在服用本品時要避免服用酒精。
『伍』 達泊西汀是什麼
達泊西汀是一種治療男性性功能障礙的葯物,臨床常用於治療18~64歲男性早泄(PE)患者。
達泊西汀的作用是:
達泊西汀是一種治療男性性功能障礙的葯物,臨床常用於治療18~64歲男性早泄(PE)患者。
達泊西汀有哪些用途?達泊西汀主要用於治療符合下列所有條件的18~64歲男性早泄(PE)患者陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精。因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。射精控制能力不佳。
達泊西汀有哪些制劑和規格?
達泊西汀主要為口服片劑。不同廠家的制劑因製作工藝不同,其葯物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢醫生。達泊西汀片劑:30毫克;60毫克。
用葯前須知什麼情況下禁止使用達泊西汀?對達泊西汀和任何輔料過敏的患者禁止使用。患者心臟有明顯病理狀況的患者,如心力衰竭(NYHAII~IV級),未安裝永久性起搏器的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病)禁用達泊西汀。禁止同時服用抗抑鬱葯。18歲以下兒童和青少年禁用。女性禁用。中、重度肝功能不全的患者禁用。癲癇病患者。重度腎功能不全的患者禁用。哪些情況下謹慎或者避免使用達泊西汀?眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用。輕度肝功能不全患者慎用。輕、中度腎功能不全的患者慎用。65歲以上老年患者慎用。達泊西汀與一些葯物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他葯物,使用達泊西汀前請務必告知醫生,並咨詢醫生是否能用葯,如何用葯。葯物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用葯。你可以仔細閱讀葯物說明書或者咨詢醫生,了解達泊西汀的葯物不良反應,做好一定的心理准備。
我該如何用葯?
達泊西汀為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,包括用法、用量、用葯時間等。不得擅自在家按照葯物說明書自行用葯。口服,葯片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服葯物。在餐前或餐後服用;成年男性(18~64歲):對於所有患者推薦的首次劑量為30毫克,需要在性生活之前約1~3小時服用。如果服用30毫克後效果不夠滿意且不良反應尚在可接受范圍以內,可以將用葯劑量增加至最大推薦劑量的60毫克。推薦的最大用葯劑量使用頻率為每24小時—次。輕度或中度腎功能不全者服用達泊西汀時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。65歲以上老人應避免服用。
用葯期間注意事項
僅用於患有早泄的男性患者。建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神葯品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神葯品,如同時服用可能會導致嚴重的不良反應。服用本品同時飲酒可能會加重乙醇相關的神經識別作用,也可能加重心血管不良反應(如暈厥),因此也會增加意外傷害的風險。本品可能會引起暈厥或頭暈。可能的前驅症狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給葯後3h內,常常在暈厥之前出現。如果患者發生可疑的前驅症狀,應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位,或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失。同時,應當警告患者避免駕駛或操作危險的機器。有潛在器質性心血管疾病的患者其發生由暈厥導致的不良心血管反應的風險增加。臨床試驗中已有直立性低血壓的報_,建議長時間躺卧或坐位後不應當迅速站起。此外,為正在服用具有血管擴張作用的葯物(例如α-受體拮抗葯、硝酸酯類、PDE5抑制葯的患者開具本品時應謹慎,原因是可能會降低立位耐力。本品不得用於有躁狂(輕躁狂)或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現上述疾病症狀的任何患者均應停用本品。