Ⅰ 可定瑞舒伐他汀、立普妥阿托伐他汀、匹伐他汀哪個效果更好
這幾個效果都不錯,瑞舒伐他汀吃的時間靈活,更方便點。
Ⅱ 哪個牌子阿托伐他汀比較好呢你真的知道
阿托伐他汀是第二代他汀類調血脂類葯物,這也是目前臨床上面使用最為廣泛的他汀類葯物,膽固醇在身體肝臟的合成需要羥甲基戊二醯輔酶A還原酶進行相關的催化,阿托伐他汀通過抑制該酶的活性。
使膽固醇合成受到一定阻礙,可以顯著地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和總膽固醇(TC),輕微降低甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。
總而言之,阿托伐他汀鈣片治療的總體安全性相對比較的良好,獲益遠大於用葯的風險,但是對不同個體強化他汀的葯物治療的時候應該考慮肝腎、肌肉以及血糖等諸多方面的副作用。
值得我們注意的是,提倡晚間服用阿托伐他汀鈣片,晚餐或者是晚餐後服葯有助於提高相關的療效。
Ⅲ 他汀類葯物的副作用
2001年8月8日,媒體廣泛報告有31例服用他汀類降脂葯拜斯亭的病人先後死於嚴重的肌病,該葯的生產廠家與美國食品及葯物管理局一同發表聲明,主動將拜斯亭撤出了市場,這也就是轟動一時的「拜斯亭事件」。在此之前,他汀類葯物一向被認為很安全,因此醫生和病人對這個突如其來的消息都深感驚詫,也自然引起了病人的恐慌。俗話說「是葯三分毒」,美國食品及葯物管理局也有句名言?「無副作用的葯物就不是葯物」,?葯物有副作用並不可怕,可怕的是我們對副作用一無所知或不加重視。通過拜斯亭事件,我們進一步了解和預防他汀類葯物的副作用,看來已是刻不容緩了。 ? 他汀類葯物(statins)是羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,此類葯物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low?density?lipoprotein,LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類葯物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100,從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 他汀類葯物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)是最為經典和有效的降脂葯物,廣泛應用於高脂血症的治療。 他汀類葯物除具有調節血脂作用外,在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應用能夠抑制血管內皮的炎症反應,穩定粥樣斑塊,改善血管內皮功能。延緩動脈粥樣硬化(AS)程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。 結構比較: 辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。 美伐他汀(Mevastatin,又稱康百汀,Compactin)葯效弱而不良反應多,未用於臨床。目前主要用於制備它的羥基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。 體內過程: 洛伐他汀和辛伐他汀口服後要在肝臟內將結構中的其內酯環打開才能轉化成活性物質。 相對於洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身為開環羥酸結構,在人體內無需轉化即可直接發揮葯理作用,且該結構具有親水性,不易彌散至其他組織細胞,極少影響其他外周細胞內的膽固醇合成。 除氟伐他汀外,本類葯物吸收不完全。 除普伐他汀外,大多與血漿蛋白結合率較高。 有效控制血脂成了眾多血脂異常患者及家屬迫切需要解決的問題。有的患者從某些媒體上、廣告上聽說了哪種葯物好,就自行去購買服用;有些人一聽說他汀類葯好,就非要醫生給他開他汀類葯物不可。殊不知,葯不對症,即使用了他汀類葯物,效果也不一定好,這是什麼原因呢?這是因為他汀類葯物有它的適應人群,並非人人皆可。 人體血液中脂質一種或幾種成分的升高或降低,叫做血脂異常。過去,將其中某些脂質成分的升高稱為高脂血症或高脂蛋白血症,現在則統稱為血脂異常。 血脂異常主要分原發性和繼發性兩類。原發性血脂代謝異常是由先天性遺傳基因缺陷、後天的飲食習慣和生活方式以及其他環境因素等引起,比如普通高膽固醇血症、家族性高膽固醇血症、家族性高甘油三酯血症、家族性混合型血脂異常症、乳糜微粒血症等都屬於此型;而繼發性血脂代謝異常主要繼發於甲狀腺功能低下、糖尿病、痛風、胰腺炎、阻塞性肝膽疾病、慢性腎病和腎病綜合征等多種疾病。 血脂異常有多種分型標准和方式,普通老百姓只要知道臨床最常使用的分型標准和方法,就足以指導防治血脂異常。而臨床上,我們通常將血脂異常簡單分為4大類型: ●高膽固醇血症:主要是血清總膽固醇增高(包括低密度脂蛋白增高)。 ●高甘油三酯血症:主要是血清甘油三酯增高(包括極低密度脂蛋白和乳糜顆粒增高)。 ●混合性血脂異常症:主要是血清膽固醇和血清甘油三酯都增高(包括低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白都增高) ●低高密度脂蛋白血症:主要是高密度脂蛋白降低。 由於分型不同,它們的治療也各不相同,但是低膽固醇飲食(每日最好不超過1/3個蛋黃)、限制能量、適當的運動是調節血脂的前提。而他汀類葯物卻只能適用於高膽固醇血症及以膽固醇升高為主的混合性血脂異常症。除此之外,對於冠心病合並血脂異常症、糖尿病伴脂代謝紊亂、部分冠狀動脈成形術後再狹窄的患者也必須使用他汀類葯物。其中,尤其是對低密度脂蛋白(LDL)水平高於每升2.6毫摩爾的2型糖尿病患者,他汀類調脂葯是其治療的主要葯物。但對於高甘油三酯血症,他汀類葯物是沒有作用的,而應該用亞油酸、煙酸和貝特類調脂葯,如苯扎貝特(商品名:必降脂)、非諾貝特(商品名:力平脂)等(詳見本刊2003年第4期10頁《調節血脂,讓「生命之河」長流》)。 所以,不是所有血脂異常的患者都能使用他汀類葯物,患者最好能聽從專業醫師的指導,合理用葯。 警惕他汀類葯物的副作用 隨著全球第一個他汀類葯物洛伐他汀獲美國FDA批准上市以來1987,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀類新葯不斷問世。許多大型研究已經證實,他汀類葯物可降低冠心病的發病率和死亡率,減慢動脈粥樣硬化斑塊的發展,甚至使斑塊消退,從而打破了冠心病不可逆轉的傳統觀念。但隨著他汀類葯物的廣泛使用,其可能產生的弊端也漸漸浮出水面。此類葯物可能出現的副作用包括以下幾個方面,應引起醫生和患者的足夠重視。 ?他汀類葯物引起肌病的常見症狀是非特異性肌肉或關節痛。老年(尤其大於80歲,女性)、體型瘦小、虛弱、合並慢性腎功能不全(尤其因糖尿病引起)及圍手術期患者發生肌病的危險較高。部分老年患者在尚無肌酶升高或肌病發生時即可出現不良反應,導致生活質量下降,並可能增加跌倒所致創傷。在一項對22名具有家族性高膽固醇血症並接受不同他汀類葯物治療的職業運動員的研究中,16人因為肌病副作用而中斷治療。在罕見情況下,肌病可以導致橫紋肌溶解並導致腎衰而死亡。有一項試驗報告了5例非致死性橫紋肌溶解症,其中4例發生在治療期。另一組回顧性資料提示他汀類葯每治療100000人就有4.2例橫紋肌溶解症發生。因此,必須引起高度重視。 ?為了預防他汀類葯引發的相關性肌病,應十分注意下列可增加其發生的危險因素:(1)?高齡(尤其大於80歲)患者(女性多見);(2)體型瘦小、虛弱;(3)多系統疾病(如慢性腎功能不全,尤其由糖尿病引起的慢性腎功能不全);(4)合用多種葯物;(5)圍手術期;(6)?合用下列特殊的葯物或飲食(核對他汀類葯包裝盒內的警告插頁):貝特類(尤其是吉非貝齊)、煙酸類(罕見)、環孢黴素、吡咯抗真菌葯、紅黴素和克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑、維拉帕米、胺碘酮、大量西柚汁及酗酒等。 ?臨床預防措施:(1)醫生在開出他汀類葯處方時,應想起上述危險因素;(2)不宜輕易加大他汀類葯劑量;(3)對於老年患者,尤其是體型瘦小、虛弱的老年女性,他汀類葯治療應慎重;(4)合並慢性腎功能不全的糖尿病患者發生肌病的危險較高,應嚴密監測;(5)在使用他汀類葯治療時,應高度重視葯物的相互作用。如他汀類加貝特類這種聯合用葯可增加肌病的危險,而他汀類加煙酸似乎比他汀類加貝特類發生肌病的危險要低;醫生還應想到上述他汀類葯與其他葯物相互作用的危險。 ?由於使用他汀類葯物不但會抑制膽固醇合成、降低膽固醇的水平,也會降低在膽固醇生成途徑中的其他一些中間產物水平,包括輔酶Q10,使輔酶Q10的水平下降。而後者對於線粒體能量的產生至關重要。最近美國的研究者報道,34例患者接受他汀類葯物治療14天後,就已經能檢測出病人體內輔酶Q10的降低。他汀類葯物與輔酶Q10的關系已受到專家和學者的關注,明確指出他汀類葯物能阻斷體內輔酶Q10的生成,會造成病人體內輔酶Q10不足,且這種現象在老年病人身上更容易發生,特別是已有心衰的病人發生『他汀類』誘發的輔酶Q10不足,會使心肌功能進一步惡化。因此,對於慢性心衰患者使用他汀類葯物的利弊之爭,仍然需要進行確定性試驗來進一步闡明。 ?膽固醇在大腦的形成及其功能至關重要,因此降低其濃度可能會引發精神和神經症狀,如嚴重的易激惹、攻擊行為、自殺沖動、任知功能障礙、記憶喪失、完全健忘、多動神經症及勃起功能障礙等。臨床上出現上述症狀時,應考慮可能與服用他汀類葯物有關,及時停葯。在多數病例中,這些症狀都是可逆的,而復用時可以再發。 ?細胞實驗並未令人信服地證實他汀類葯物具有致突變或基因毒性作用,在一項接受他汀類葯物治療的研究中,隨訪10年,患者腫瘤的發生率未見增加,這使得人們放鬆了警惕。但是,有些研究結果卻使人提心吊膽。比如,研究發現低膽固醇是癌症的危險因素,「膽固醇降得越低越好」的提法顯然不妥。而有一項研究證實,乳腺腫瘤患者服用他汀類葯物後,腫瘤復發明顯增加。故有腫瘤病史的患者不推薦使用他汀類葯物。還有,老年人服用他汀類葯物治療後其腫瘤死亡率也顯著增加,從而抵消了他汀類葯物致心血管死亡事件率下降帶來的益處。? ?總之,在強調降脂治療使患者獲益的同時,應關注其引起的不利影響。
Ⅳ 他汀類葯物問題,問題有以下幾個小問題: 請熱心的知識份子回答,不要百度,我都看過了。請逐條回答
這些葯物其實功效都差不多,名稱的問題跟廠家,劑量,配方都有一定的關系,最主要的是配方,雖然說都是他汀類的,但是裡面的配方葯物還是有所不一樣的,為的就是不同的人體質葯物吸收不一樣而配置的不同配方,供不同人的選擇。瑞舒伐他汀鈣片和阿托伐他汀鈣片都是屬於他汀類葯物,其治療效果差不多,不是說這些葯物就是山寨葯,加鈣是因為如果心腦血管疾病並且伴隨高血脂的患者更好的吸收
鈣這個東西大家都知道是對骨骼生長,骨質疏鬆都有一定的幫助,老年人服用鈣片可以增強骨骼能力,同時鈣也可以幫助疏通血脂,加速血液流量,並且會促進新血的生成,一般這類葯物鈣的含量都不會多,只是輔助葯物最大程度的發揮作用而已
請樓主在選擇方面最好是遵醫囑比較好!
Ⅳ 瑞舒伐他汀鈣片的效果好嗎
瑞舒伐他汀(瑞旨)是他汀類裡面最新的他汀,首先調脂效果,因為瑞舒伐他汀(瑞旨)含有12個3-羥基-甲基戊二醯輔酶A的結合鍵,而辛伐他汀是9個,阿托伐他汀是11個,所以調脂效果瑞舒伐他(瑞旨)要明顯好於辛伐他汀,並且瑞舒伐他汀(瑞旨)代謝不經過3A4酶代謝,所以聯合用的安全性好於辛伐他汀,並且國外研究證實,瑞舒伐他汀(瑞旨)對於肌肉和肝臟的影響都是最低的。
Ⅵ 降血脂的他汀葯有幾種,效果都怎麼樣
他汀類葯物是目前最有效的降脂葯物,在臨床應用比較廣泛,不僅能降低膽固醇、穩定逆轉斑塊,還能延緩動脈粥樣硬化的發展、降低心腦血管疾病風險。
現今常見的他汀類葯物包括有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀這五種降血脂葯物都屬於處方葯。那哪種他汀葯最好?一般要結合病情、葯物不良反應、需要患者健康狀況綜合決定。
選用他汀類葯物的原則:
(1) 選用他汀類葯物主要根據低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平來選。低密度脂蛋白膽固醇一般被稱之為「壞膽固醇」。「壞膽固醇」很高時,可選用強效他汀,如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀;「壞膽固醇」輕中度升高時,可選用其它中低效他汀,如辛伐他汀。
(2) 老年患者一般同時伴隨其他疾病,服用其它多種葯物,建議可選擇普伐他汀,其安全性往往會更好一點。
(3) 如果患有原發性的高膽固醇血症和混合性高脂血症,五種葯物都有效的。
(4) 對於原發性異常β脂蛋白血症,一般不推薦使用氟伐他汀。
(5) 對於純合子型家族性高脂血症患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。
(6) 對於純合子型家族性高脂血症患者,不建議應用普伐他汀。
(7) 根據是否腎功能不全者選擇不同葯物。如腎小球濾過率小於30,需禁止服用瑞舒伐他汀;嚴重腎功能不全者,需禁止服用氟伐他汀。腎功能不全者服用阿托伐他汀不用減量,服用瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀均需在醫生建議下調整用葯量。
Ⅶ 研究他汀類葯的發展有什麼學術價值和現實意義
他汀類葯物的研究進展
[摘要] 現今世界上使用的治療高脂血症的他汀類葯物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。這類葯物降脂作用強、抗動脈粥樣硬化作用肯定,耐受性好,雖然與某些葯物合用可導致橫紋肌溶解的嚴重不良反應,但低劑量使用可減少甚至避免。現對這種葯物的新劑型、結構特徵、作用靶點、葯代動力學、葯理作用、不良反應、葯物經濟學及市場發展前景7個方面進行綜述。
[關鍵詞] 他汀類葯物;葯物新劑型;作用靶點;臨床評價;葯代動力學;葯理作用;發展前景;葯物經濟學 他汀類葯物是20世紀80年代後期開發的羥甲戊二醯輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑。該類葯物的問世是降脂葯治療史上的重大進展,其除具調脂作用強、耐受性好等優點外,在冠心病的一級和二級預防中也發揮著重要作用,即可降低心血管事件發生率和心血管疾病死亡率。為對該類葯物的結構特徵、葯動學、葯理作用、不良反應4個方面進行綜合性比較,現綜述如下。 1.已上市或正在開發的他汀類葯物新劑型 目前,已上市或正處於開發中的他汀類葯物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等, 臨床上,因西立伐他汀與貝特類降脂葯合用可造成橫紋肌溶解,導致患者死亡的嚴重不良反應頻頻發生,故已於2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式會社開發,是一種很有前途的葯物,目前Ⅲ期臨床試驗已結束,正處於注冊前狀態。匹伐他汀低劑量(0.1、0.3、lmg/kg)的降低密度脂蛋白膽固醇(LDL—C)療效即相當於10倍量的阿托伐他汀,0.5mg/(kg·d)即可降低血膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)分別達7%~20%和10%~39%,對糖尿病合並高膽固醇血症的患者更為有效。與辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的對比研究表明,雖然彼此都能劑量依賴性地降低TC,但是匹代他汀葯效最佳,是潛在的超級他汀[1]。 2.作用靶點 洛伐他汀分離自黴菌培養物,普伐他汀和辛伐他汀是通過對洛伐他汀的化學結構進行改進而得的半合成品,氟伐他汀則是第一個全合成的HMG—CoA還原酶抑制劑。他汀類葯物結構中均有羥甲基戊二酸活性結構,只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性內酯形式葯物,必須代謝成其相應的開環羥基酸形式才能抑制HMG—CoA還原酶。普伐他汀以具有活性的開放酸鹽結構存在,水溶性大,主要作用於肝臟,抑制肝臟膽固醇合成的能力比周圍組織高400倍~1 200倍,因此,無明顯抑制外周組織合成膽固醇的作用而不良反應少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的結構和相對分子質量十分接近,在療效、不良反應、耐受陛等方面僅程度上稍有差異。氟伐他汀結構與以上3種他汀類葯物明顯不同,是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯的衍生物,無需代謝轉化就具有葯理活性[2]。阿托伐他汀與氟伐他汀一樣,均含有氟苯環和氮雜環,是全人工合成的第2個他汀類葯物,二者與辛伐他汀和洛伐他汀相比,水溶性增大,脂溶性降低。羅伐他汀為單一對映體,以活性羥酸鈣鹽形式存在。除普伐他汀外,羅伐他汀比其它他汀類葯物有更強的親水性[3] 。 3. 葯代動力學 口服他汀類葯物,阿托伐他汀和氟伐他汀幾乎全被吸收,辛伐他汀吸收比較完全(80%-85%),普伐他汀、洛伐他汀僅少量吸收(34%和31%)。食物除對洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影響外,對其他他汀類葯物均無影響。普伐他汀的親水性強,其血漿蛋白結合率較低,為45%,其餘4種血漿蛋白結合率都在95%以上。源於肝細胞的膽固醇是形成血膽固醇的主要原因,而源於非肝細胞的膽固醇是正常細胞所必需的,他汀類葯物的主要作用部位是肝臟,其肝臟排泌率分別為:阿托伐他汀98%,氟伐他汀95%,辛伐他汀85%,洛伐他汀70%,普伐他汀50%。在肝臟,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通過肝細胞色素P450(CYP)3A4代謝及生物轉化,氟伐他汀主要通過CYP 2C9代謝,普伐他汀則不通過細胞色素P450酶代謝。洛伐他汀和辛伐他汀為前體葯物,氟伐他汀的代謝產物無抑制HMG-CoA作用的活性,另4種他汀類的代謝產物均具有這種活性[4]。阿托伐他汀的活性代謝物的作用甚至占總抑製作用的70%。功能性生物利用度(活性葯物及代謝物總的抑制HMG-CoA還原酶作用的生物利用度)以阿托伐他汀最高30%,氟伐他汀24%,洛伐他汀12%-20%,普伐他汀17%,辛伐他汀5%。對HMG-CoA還原酶有抑製作用的半衰期也以阿托伐他汀最長,達20-30h,洛伐他汀、普伐他汀為3h左右,辛伐他汀小於2h,氟伐他汀最短,僅0.5-2.3h,但氟伐他汀吸收迅速,48min即達血葯濃度峰值。因其半衰期短,腎臟排泌率低,可能對使用環孢素治療的腎移植高脂血患者影響較小,相對較安全[5] 。 4.葯理作用 4.1 降脂作用 HMG—CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的限速酶,他汀類葯物通過對其抑製作用,使膽固醇的合成減少,血漿和組織細胞內膽固醇濃度均降低,促進濃度依賴的低密度脂蛋白(LDL)受體活性提高,加速LDL的分解代謝,並能減少極低密度脂蛋白(VLDL)合成,使VLDL轉化成LDL減少,從而進一步降低LDL—C水平。故他汀類葯物能顯著降低TC和LDL水平,使TC平均下降30%~40%,LDL—C下降35%~45%。[6] 4.2 防治心腦血管疾病 一項長達5.5年的針對他汀類葯物的臨床療效試驗(超過30 800病例)統計表明,作為一級或二級預防冠心滿類葯物,其可使冠心病的發病率降低25%~60%,全病因死亡的危險性降低約30%。此外,還有顯著降低[7]心絞痛和腦血管意外發生的危險性,並可大大減少冠脈架橋、移植和血管造影的必要性。這種對心腦血管的獨特防治和保護作用,主要體現在:減少纖維蛋白原水平和粘度;增強移植後的免疫耐受;減少血管平滑肌細胞對LDL的攝取和聚集;增加游離膽固醇;減少巨噬細胞內的膽固醇酯濃度;抑制組織因子的釋放,及活化內皮細胞內的一氧化氮(NO)合酶、增加NO而擴張血管和減少栓[8]塞,表現為改善內皮功能,抗血小板聚集,減輕或消除炎症反應及抑制動脈硬化進展等。 4.3 對腎的保護作用 在許多腎病實驗模型中,他汀類葯物可降低腎小球損害程度,從而達到保護腎功能的目的。其一方面減少脂代謝異常(因為許多腎衰患者脂代謝不正常,可引起慢性腎功能損害);另一方面,有非依賴降脂的腎保護作用。目[10] 前,學者們認為非依賴降脂的腎保護作用包括抗細胞增殖、抗炎症、免疫調節、抗骨質疏鬆。他汀類葯物可直接作用於腎臟細胞,減輕腎小球硬化,延緩腎功能衰竭,尤其對糖尿病[12]腎病具有較好的治療作用。[9] 4.4治療骨質疏鬆症 他汀類葯物可促進骨骼形成,用於治療骨質疏鬆症、骨折、原發性或繼發性甲狀腺機能亢進、轉移性骨病、溶骨病等疾病。目前的研究發現,≥50%的男、女患者服用他汀類葯物可使骨折發生率減少45%,短期使用後具保護作用,且在不同骨骼位點均可產生療效。研究顯示,他汀類葯物可促進骨的形成,增加骨密度,修復骨的顯微結構並使骨骼健壯,降低骨折危險性,因此也適用於治療老年骨質疏鬆症盯。 4.5 預防老年痴呆症 近年研究發現,他汀類葯物還可降低發生老年痴呆的危險性。為觀察其與老年痴呆的相關性,有人將284例>50a的痴呆患者與1 080例年齡相仿的非痴呆者進行比較,結果發現,高膽固醇 服用他汀類葯物的人群,患痴呆的可能性較膽固醇不高或不服用膽固醇葯的人群低70%」[11] 。 5.不良反應
他汀類葯物耐受性好,一般不良反應有口乾、腹痛、便秘、流感症狀、消化不良、轉氨酶升高等,發生率≥1%,停葯後均可自行消失。[13] 5.1 肌病 肌病包括肌炎和橫紋肌溶解,是HMG—CoA還原酶抑制劑所致的最典型且嚴重的不良反應,臨床表現為肌無力、肌痛、無尿、血清肌酸激酶(CK)升高等,發生率約為1‰。他汀類葯物與肝細胞代謝酶細胞色素Ptso的一種基因亞型(CYP3A4)抑制劑或底物合用,會增加肌病的發生率,可能是因它們抑制了他汀類葯物的代謝,使其血葯濃度升高。這些葯物包括:環孢素、紅黴素、克拉黴素、奈法唑酮、抗真菌葯和蛋白酶抑制劑,貝特類、煙酸亦會增加肌病發生 的危險性。[14] 5.2 血栓性血小板減少性紫癜 此不良反應少見。據文獻報道,某43a男性高膽固醇血症患者,給予辛伐他汀lOmg,po,bid,第2次服用後面部、胸部、肢端即出現彌漫性瘀斑,經檢查血小板較少,<10×109/L,提示洛伐他汀、辛伐他汀與雙香豆素類抗凝葯物合用時,應及時調整抗凝葯劑量。[15] 5.3 精神抑鬱 4例44a~66a女性高脂血症患者,每晚服用普伐他汀lOmg,治療12wk時出現精神抑鬱症狀。其中1例因伴有高血壓而加服依那普利治療,精神抑鬱加重,產生自殺念頭,8wk後停用普伐他汀,未用抗抑鬱葯,用葯lOwk後症狀改善。 5.4 感覺異常和脫發 22例高脂血症患者服用辛伐他汀出現感覺異常,多發生於面部、頭皮、舌頭和四肢,臨床表現為麻木感、燒灼感、皮膚過敏或疼痛。出現反應的時問各不相同,從用葯當天到治療[8] 不等,並有16例高脂血症患者服用辛伐他汀引起脫發,女性佔13例,出現症狀時間3d--15min。 6.葯物經濟學評價 對他汀類葯物的冠心病一級預防和二級預防作用進行了成本效果分析後,結果阿托伐他汀的預期壽命最長,凈成本也低於洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。與氟伐他汀相比,每延續1年生命,阿托伐他汀花費成本低且效果好。在試驗的基礎上,對阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀進行了[9]成本效果分析,結果是:以10,20,40mg/d的劑量服用時,阿托伐他汀比其他他汀類葯物降LDL更顯著,它也是成本效果最優的HMG-CoA還原酶抑制劑。按每降LDL一個百分點所花成本計算,阿托伐他汀10mg最為經濟($17.96),其次是氟伐他汀40mg($19.83),阿托伐他汀20mg($22.85),阿托伐他汀40mg($24.96),其他都在$25.00以上。[16] 7.他汀類葯物的研究方向和市場前景 他汀類葯物有著廣泛的臨床應用價值。上世紀最後20 年被醫葯界譽為「調脂年」, 進入新世紀後又步入了「他汀類葯物時代」。 [10]他汀類葯屬於羥甲基戊二酸單醯輔酶A ( HMG-CoA)還原酶抑制劑, 通過抑制HMG-CoA 還原酶, 減少膽固醇的合成, 加速循環中極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的清除, 是治療高膽固醇血症的首選葯物。同時, 也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白, 對輕中度高甘油三酯血症有一定療效。20 世紀90 年代進行的他汀試驗證實, 他汀類葯物通過調整血脂可以明顯減少心血管事件的發生, 降低心血管病死亡率及總死亡率, 降低發生中風的危險性。他汀類葯物已確立了其臨床有效調脂葯的重要地位。目前國內臨床上使用的他汀類葯規格一般為20mg、10mg、5mg ,各種他汀類葯物劑量為:洛伐他汀20~80mg (常用20mg),辛伐他汀10~80mg(常用20mg),普伐他汀10~40mg(常用20mg),氟伐他汀20~40mg (常用20mg),阿托伐他汀10~40mg(常用10mg)。他[11]汀類葯物降低膽固醇和低密度脂蛋白的作用雖與劑量有相關性, 但不呈直線相關關系, 即劑量加倍, 療效並不成倍增加。因此, 不宜為了片面追求提高療效而過度增大劑量, 應按降脂強度合理選擇葯物。洛伐他汀問世最早, 是他汀類葯的鼻祖。辛伐他汀降脂作用比洛伐他汀強一倍, 較普伐他汀約強100
Ⅷ 目前常用的他汀類降血脂葯有哪些特點
他汀類葯物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)是最為經典和有效的降脂葯物,廣泛應用於高脂血症的治療。
他汀類葯物除具有調節血脂作用外,在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應用能夠抑制血管內皮的炎症反應,穩定粥樣斑塊,改善血管內皮功能。延緩動脈粥樣硬化(AS)程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。
大多數患者可能需要終身服用他汀類葯物,關於長期使用該類葯物的安全性及有效性的臨床研究已經超過10年。他汀類葯物的副作用並不多,主要是肝酶增高,其中部分為一過性,並不引起持續肝損傷和肌瘤。定期檢查肝功能是必要的,尤其是在使用的前3個月,如果病人的肝臟酶血檢查值高出正常上線的3倍以上,應該綜合分析病人的情況,排除其他可能引起肝功能變化的可能,如果確實是他汀引起的,有必要考慮是否停葯;如果出現肌痛,除了體格檢查外,應該做血漿肌酸肌酸酶的檢測,但是橫紋肌溶解的副作用罕見。另外,它還可能引起消化道的不適,絕大多數病人可以忍受而能夠繼續用葯。
希望我的回答你能滿意,如果是要用葯還是去醫院針對自己的身體咨詢一下的好。