Ⅰ 可定瑞舒伐他汀、立普妥阿托伐他汀、匹伐他汀哪个效果更好
这几个效果都不错,瑞舒伐他汀吃的时间灵活,更方便点。
Ⅱ 哪个牌子阿托伐他汀比较好呢你真的知道
阿托伐他汀是第二代他汀类调血脂类药物,这也是目前临床上面使用最为广泛的他汀类药物,胆固醇在身体肝脏的合成需要羟甲基戊二酰辅酶A还原酶进行相关的催化,阿托伐他汀通过抑制该酶的活性。
使胆固醇合成受到一定阻碍,可以显着地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC),轻微降低甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。
总而言之,阿托伐他汀钙片治疗的总体安全性相对比较的良好,获益远大于用药的风险,但是对不同个体强化他汀的药物治疗的时候应该考虑肝肾、肌肉以及血糖等诸多方面的副作用。
值得我们注意的是,提倡晚间服用阿托伐他汀钙片,晚餐或者是晚餐后服药有助于提高相关的疗效。
Ⅲ 他汀类药物的副作用
2001年8月8日,媒体广泛报告有31例服用他汀类降脂药拜斯亭的病人先后死于严重的肌病,该药的生产厂家与美国食品及药物管理局一同发表声明,主动将拜斯亭撤出了市场,这也就是轰动一时的“拜斯亭事件”。在此之前,他汀类药物一向被认为很安全,因此医生和病人对这个突如其来的消息都深感惊诧,也自然引起了病人的恐慌。俗话说“是药三分毒”,美国食品及药物管理局也有句名言?“无副作用的药物就不是药物”,?药物有副作用并不可怕,可怕的是我们对副作用一无所知或不加重视。通过拜斯亭事件,我们进一步了解和预防他汀类药物的副作用,看来已是刻不容缓了。 ? 他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low?density?lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。 他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。 结构比较: 辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。 美伐他汀(Mevastatin,又称康百汀,Compactin)药效弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。 体内过程: 洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。 相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。 除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全。 除普伐他汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。 有效控制血脂成了众多血脂异常患者及家属迫切需要解决的问题。有的患者从某些媒体上、广告上听说了哪种药物好,就自行去购买服用;有些人一听说他汀类药好,就非要医生给他开他汀类药物不可。殊不知,药不对症,即使用了他汀类药物,效果也不一定好,这是什么原因呢?这是因为他汀类药物有它的适应人群,并非人人皆可。 人体血液中脂质一种或几种成分的升高或降低,叫做血脂异常。过去,将其中某些脂质成分的升高称为高脂血症或高脂蛋白血症,现在则统称为血脂异常。 血脂异常主要分原发性和继发性两类。原发性血脂代谢异常是由先天性遗传基因缺陷、后天的饮食习惯和生活方式以及其他环境因素等引起,比如普通高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症、家族性高甘油三酯血症、家族性混合型血脂异常症、乳糜微粒血症等都属于此型;而继发性血脂代谢异常主要继发于甲状腺功能低下、糖尿病、痛风、胰腺炎、阻塞性肝胆疾病、慢性肾病和肾病综合征等多种疾病。 血脂异常有多种分型标准和方式,普通老百姓只要知道临床最常使用的分型标准和方法,就足以指导防治血脂异常。而临床上,我们通常将血脂异常简单分为4大类型: ●高胆固醇血症:主要是血清总胆固醇增高(包括低密度脂蛋白增高)。 ●高甘油三酯血症:主要是血清甘油三酯增高(包括极低密度脂蛋白和乳糜颗粒增高)。 ●混合性血脂异常症:主要是血清胆固醇和血清甘油三酯都增高(包括低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白都增高) ●低高密度脂蛋白血症:主要是高密度脂蛋白降低。 由于分型不同,它们的治疗也各不相同,但是低胆固醇饮食(每日最好不超过1/3个蛋黄)、限制能量、适当的运动是调节血脂的前提。而他汀类药物却只能适用于高胆固醇血症及以胆固醇升高为主的混合性血脂异常症。除此之外,对于冠心病合并血脂异常症、糖尿病伴脂代谢紊乱、部分冠状动脉成形术后再狭窄的患者也必须使用他汀类药物。其中,尤其是对低密度脂蛋白(LDL)水平高于每升2.6毫摩尔的2型糖尿病患者,他汀类调脂药是其治疗的主要药物。但对于高甘油三酯血症,他汀类药物是没有作用的,而应该用亚油酸、烟酸和贝特类调脂药,如苯扎贝特(商品名:必降脂)、非诺贝特(商品名:力平脂)等(详见本刊2003年第4期10页《调节血脂,让“生命之河”长流》)。 所以,不是所有血脂异常的患者都能使用他汀类药物,患者最好能听从专业医师的指导,合理用药。 警惕他汀类药物的副作用 随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国FDA批准上市以来1987,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀类新药不断问世。许多大型研究已经证实,他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率,减慢动脉粥样硬化斑块的发展,甚至使斑块消退,从而打破了冠心病不可逆转的传统观念。但随着他汀类药物的广泛使用,其可能产生的弊端也渐渐浮出水面。此类药物可能出现的副作用包括以下几个方面,应引起医生和患者的足够重视。 ?他汀类药物引起肌病的常见症状是非特异性肌肉或关节痛。老年(尤其大于80岁,女性)、体型瘦小、虚弱、合并慢性肾功能不全(尤其因糖尿病引起)及围手术期患者发生肌病的危险较高。部分老年患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现不良反应,导致生活质量下降,并可能增加跌倒所致创伤。在一项对22名具有家族性高胆固醇血症并接受不同他汀类药物治疗的职业运动员的研究中,16人因为肌病副作用而中断治疗。在罕见情况下,肌病可以导致横纹肌溶解并导致肾衰而死亡。有一项试验报告了5例非致死性横纹肌溶解症,其中4例发生在治疗期。另一组回顾性资料提示他汀类药每治疗100000人就有4.2例横纹肌溶解症发生。因此,必须引起高度重视。 ?为了预防他汀类药引发的相关性肌病,应十分注意下列可增加其发生的危险因素:(1)?高龄(尤其大于80岁)患者(女性多见);(2)体型瘦小、虚弱;(3)多系统疾病(如慢性肾功能不全,尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全);(4)合用多种药物;(5)围手术期;(6)?合用下列特殊的药物或饮食(核对他汀类药包装盒内的警告插页):贝特类(尤其是吉非贝齐)、烟酸类(罕见)、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、维拉帕米、胺碘酮、大量西柚汁及酗酒等。 ?临床预防措施:(1)医生在开出他汀类药处方时,应想起上述危险因素;(2)不宜轻易加大他汀类药剂量;(3)对于老年患者,尤其是体型瘦小、虚弱的老年女性,他汀类药治疗应慎重;(4)合并慢性肾功能不全的糖尿病患者发生肌病的危险较高,应严密监测;(5)在使用他汀类药治疗时,应高度重视药物的相互作用。如他汀类加贝特类这种联合用药可增加肌病的危险,而他汀类加烟酸似乎比他汀类加贝特类发生肌病的危险要低;医生还应想到上述他汀类药与其他药物相互作用的危险。 ?由于使用他汀类药物不但会抑制胆固醇合成、降低胆固醇的水平,也会降低在胆固醇生成途径中的其他一些中间产物水平,包括辅酶Q10,使辅酶Q10的水平下降。而后者对于线粒体能量的产生至关重要。最近美国的研究者报道,34例患者接受他汀类药物治疗14天后,就已经能检测出病人体内辅酶Q10的降低。他汀类药物与辅酶Q10的关系已受到专家和学者的关注,明确指出他汀类药物能阻断体内辅酶Q10的生成,会造成病人体内辅酶Q10不足,且这种现象在老年病人身上更容易发生,特别是已有心衰的病人发生‘他汀类’诱发的辅酶Q10不足,会使心肌功能进一步恶化。因此,对于慢性心衰患者使用他汀类药物的利弊之争,仍然需要进行确定性试验来进一步阐明。 ?胆固醇在大脑的形成及其功能至关重要,因此降低其浓度可能会引发精神和神经症状,如严重的易激惹、攻击行为、自杀冲动、任知功能障碍、记忆丧失、完全健忘、多动神经症及勃起功能障碍等。临床上出现上述症状时,应考虑可能与服用他汀类药物有关,及时停药。在多数病例中,这些症状都是可逆的,而复用时可以再发。 ?细胞实验并未令人信服地证实他汀类药物具有致突变或基因毒性作用,在一项接受他汀类药物治疗的研究中,随访10年,患者肿瘤的发生率未见增加,这使得人们放松了警惕。但是,有些研究结果却使人提心吊胆。比如,研究发现低胆固醇是癌症的危险因素,“胆固醇降得越低越好”的提法显然不妥。而有一项研究证实,乳腺肿瘤患者服用他汀类药物后,肿瘤复发明显增加。故有肿瘤病史的患者不推荐使用他汀类药物。还有,老年人服用他汀类药物治疗后其肿瘤死亡率也显着增加,从而抵消了他汀类药物致心血管死亡事件率下降带来的益处。? ?总之,在强调降脂治疗使患者获益的同时,应关注其引起的不利影响。
Ⅳ 他汀类药物问题,问题有以下几个小问题: 请热心的知识份子回答,不要百度,我都看过了。请逐条回答
这些药物其实功效都差不多,名称的问题跟厂家,剂量,配方都有一定的关系,最主要的是配方,虽然说都是他汀类的,但是里面的配方药物还是有所不一样的,为的就是不同的人体质药物吸收不一样而配置的不同配方,供不同人的选择。瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片都是属于他汀类药物,其治疗效果差不多,不是说这些药物就是山寨药,加钙是因为如果心脑血管疾病并且伴随高血脂的患者更好的吸收
钙这个东西大家都知道是对骨骼生长,骨质疏松都有一定的帮助,老年人服用钙片可以增强骨骼能力,同时钙也可以帮助疏通血脂,加速血液流量,并且会促进新血的生成,一般这类药物钙的含量都不会多,只是辅助药物最大程度的发挥作用而已
请楼主在选择方面最好是遵医嘱比较好!
Ⅳ 瑞舒伐他汀钙片的效果好吗
瑞舒伐他汀(瑞旨)是他汀类里面最新的他汀,首先调脂效果,因为瑞舒伐他汀(瑞旨)含有12个3-羟基-甲基戊二酰辅酶A的结合键,而辛伐他汀是9个,阿托伐他汀是11个,所以调脂效果瑞舒伐他(瑞旨)要明显好于辛伐他汀,并且瑞舒伐他汀(瑞旨)代谢不经过3A4酶代谢,所以联合用的安全性好于辛伐他汀,并且国外研究证实,瑞舒伐他汀(瑞旨)对于肌肉和肝脏的影响都是最低的。
Ⅵ 降血脂的他汀药有几种,效果都怎么样
他汀类药物是目前最有效的降脂药物,在临床应用比较广泛,不仅能降低胆固醇、稳定逆转斑块,还能延缓动脉粥样硬化的发展、降低心脑血管疾病风险。
现今常见的他汀类药物包括有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀这五种降血脂药物都属于处方药。那哪种他汀药最好?一般要结合病情、药物不良反应、需要患者健康状况综合决定。
选用他汀类药物的原则:
(1) 选用他汀类药物主要根据低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平来选。低密度脂蛋白胆固醇一般被称之为“坏胆固醇”。“坏胆固醇”很高时,可选用强效他汀,如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀;“坏胆固醇”轻中度升高时,可选用其它中低效他汀,如辛伐他汀。
(2) 老年患者一般同时伴随其他疾病,服用其它多种药物,建议可选择普伐他汀,其安全性往往会更好一点。
(3) 如果患有原发性的高胆固醇血症和混合性高脂血症,五种药物都有效的。
(4) 对于原发性异常β脂蛋白血症,一般不推荐使用氟伐他汀。
(5) 对于纯合子型家族性高脂血症患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。
(6) 对于纯合子型家族性高脂血症患者,不建议应用普伐他汀。
(7) 根据是否肾功能不全者选择不同药物。如肾小球滤过率小于30,需禁止服用瑞舒伐他汀;严重肾功能不全者,需禁止服用氟伐他汀。肾功能不全者服用阿托伐他汀不用减量,服用瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀均需在医生建议下调整用药量。
Ⅶ 研究他汀类药的发展有什么学术价值和现实意义
他汀类药物的研究进展
[摘要] 现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定,耐受性好,虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应,但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。
[关键词] 他汀类药物;药物新剂型;作用靶点;临床评价;药代动力学;药理作用;发展前景;药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展,其除具调脂作用强、耐受性好等优点外,在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用,即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较,现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前,已上市或正处于开发中的他汀类药物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等, 临床上,因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解,导致患者死亡的严重不良反应频频发生,故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发,是一种很有前途的药物,目前Ⅲ期临床试验已结束,正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0.1、0.3、lmg/kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀,0.5mg/(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7%~20%和10%~39%,对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明,虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC,但是匹代他汀药效最佳,是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物,普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品,氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构,只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物,必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在,水溶性大,主要作用于肝脏,抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍~1 200倍,因此,无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近,在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同,是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物,无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样,均含有氟苯环和氮杂环,是全人工合成的第2个他汀类药物,二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比,水溶性增大,脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体,以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外,罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3] 。 3. 药代动力学 口服他汀类药物,阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收,辛伐他汀吸收比较完全(80%-85%),普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收(34%和31%)。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外,对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强,其血浆蛋白结合率较低,为45%,其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因,而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的,他汀类药物的主要作用部位是肝脏,其肝脏排泌率分别为:阿托伐他汀98%,氟伐他汀95%,辛伐他汀85%,洛伐他汀70%,普伐他汀50%。在肝脏,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过肝细胞色素P450(CYP)3A4代谢及生物转化,氟伐他汀主要通过CYP 2C9代谢,普伐他汀则不通过细胞色素P450酶代谢。洛伐他汀和辛伐他汀为前体药物,氟伐他汀的代谢产物无抑制HMG-CoA作用的活性,另4种他汀类的代谢产物均具有这种活性[4]。阿托伐他汀的活性代谢物的作用甚至占总抑制作用的70%。功能性生物利用度(活性药物及代谢物总的抑制HMG-CoA还原酶作用的生物利用度)以阿托伐他汀最高30%,氟伐他汀24%,洛伐他汀12%-20%,普伐他汀17%,辛伐他汀5%。对HMG-CoA还原酶有抑制作用的半衰期也以阿托伐他汀最长,达20-30h,洛伐他汀、普伐他汀为3h左右,辛伐他汀小于2h,氟伐他汀最短,仅0.5-2.3h,但氟伐他汀吸收迅速,48min即达血药浓度峰值。因其半衰期短,肾脏排泌率低,可能对使用环孢素治疗的肾移植高脂血患者影响较小,相对较安全[5] 。 4.药理作用 4.1 降脂作用 HMG—CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶,他汀类药物通过对其抑制作用,使胆固醇的合成减少,血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低,促进浓度依赖的低密度脂蛋白(LDL)受体活性提高,加速LDL的分解代谢,并能减少极低密度脂蛋白(VLDL)合成,使VLDL转化成LDL减少,从而进一步降低LDL—C水平。故他汀类药物能显着降低TC和LDL水平,使TC平均下降30%~40%,LDL—C下降35%~45%。[6] 4.2 防治心脑血管疾病 一项长达5.5年的针对他汀类药物的临床疗效试验(超过30 800病例)统计表明,作为一级或二级预防冠心满类药物,其可使冠心病的发病率降低25%~60%,全病因死亡的危险性降低约30%。此外,还有显着降低[7]心绞痛和脑血管意外发生的危险性,并可大大减少冠脉架桥、移植和血管造影的必要性。这种对心脑血管的独特防治和保护作用,主要体现在:减少纤维蛋白原水平和粘度;增强移植后的免疫耐受;减少血管平滑肌细胞对LDL的摄取和聚集;增加游离胆固醇;减少巨噬细胞内的胆固醇酯浓度;抑制组织因子的释放,及活化内皮细胞内的一氧化氮(NO)合酶、增加NO而扩张血管和减少栓[8]塞,表现为改善内皮功能,抗血小板聚集,减轻或消除炎症反应及抑制动脉硬化进展等。 4.3 对肾的保护作用 在许多肾病实验模型中,他汀类药物可降低肾小球损害程度,从而达到保护肾功能的目的。其一方面减少脂代谢异常(因为许多肾衰患者脂代谢不正常,可引起慢性肾功能损害);另一方面,有非依赖降脂的肾保护作用。目[10] 前,学者们认为非依赖降脂的肾保护作用包括抗细胞增殖、抗炎症、免疫调节、抗骨质疏松。他汀类药物可直接作用于肾脏细胞,减轻肾小球硬化,延缓肾功能衰竭,尤其对糖尿病[12]肾病具有较好的治疗作用。[9] 4.4治疗骨质疏松症 他汀类药物可促进骨骼形成,用于治疗骨质疏松症、骨折、原发性或继发性甲状腺机能亢进、转移性骨病、溶骨病等疾病。目前的研究发现,≥50%的男、女患者服用他汀类药物可使骨折发生率减少45%,短期使用后具保护作用,且在不同骨骼位点均可产生疗效。研究显示,他汀类药物可促进骨的形成,增加骨密度,修复骨的显微结构并使骨骼健壮,降低骨折危险性,因此也适用于治疗老年骨质疏松症盯。 4.5 预防老年痴呆症 近年研究发现,他汀类药物还可降低发生老年痴呆的危险性。为观察其与老年痴呆的相关性,有人将284例>50a的痴呆患者与1 080例年龄相仿的非痴呆者进行比较,结果发现,高胆固醇 服用他汀类药物的人群,患痴呆的可能性较胆固醇不高或不服用胆固醇药的人群低70%”[11] 。 5.不良反应
他汀类药物耐受性好,一般不良反应有口干、腹痛、便秘、流感症状、消化不良、转氨酶升高等,发生率≥1%,停药后均可自行消失。[13] 5.1 肌病 肌病包括肌炎和横纹肌溶解,是HMG—CoA还原酶抑制剂所致的最典型且严重的不良反应,临床表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶(CK)升高等,发生率约为1‰。他汀类药物与肝细胞代谢酶细胞色素Ptso的一种基因亚型(CYP3A4)抑制剂或底物合用,会增加肌病的发生率,可能是因它们抑制了他汀类药物的代谢,使其血药浓度升高。这些药物包括:环孢素、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、抗真菌药和蛋白酶抑制剂,贝特类、烟酸亦会增加肌病发生 的危险性。[14] 5.2 血栓性血小板减少性紫癜 此不良反应少见。据文献报道,某43a男性高胆固醇血症患者,给予辛伐他汀lOmg,po,bid,第2次服用后面部、胸部、肢端即出现弥漫性瘀斑,经检查血小板较少,<10×109/L,提示洛伐他汀、辛伐他汀与双香豆素类抗凝药物合用时,应及时调整抗凝药剂量。[15] 5.3 精神抑郁 4例44a~66a女性高脂血症患者,每晚服用普伐他汀lOmg,治疗12wk时出现精神抑郁症状。其中1例因伴有高血压而加服依那普利治疗,精神抑郁加重,产生自杀念头,8wk后停用普伐他汀,未用抗抑郁药,用药lOwk后症状改善。 5.4 感觉异常和脱发 22例高脂血症患者服用辛伐他汀出现感觉异常,多发生于面部、头皮、舌头和四肢,临床表现为麻木感、烧灼感、皮肤过敏或疼痛。出现反应的时问各不相同,从用药当天到治疗[8] 不等,并有16例高脂血症患者服用辛伐他汀引起脱发,女性占13例,出现症状时间3d--15min。 6.药物经济学评价 对他汀类药物的冠心病一级预防和二级预防作用进行了成本效果分析后,结果阿托伐他汀的预期寿命最长,净成本也低于洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。与氟伐他汀相比,每延续1年生命,阿托伐他汀花费成本低且效果好。在试验的基础上,对阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀进行了[9]成本效果分析,结果是:以10,20,40mg/d的剂量服用时,阿托伐他汀比其他他汀类药物降LDL更显着,它也是成本效果最优的HMG-CoA还原酶抑制剂。按每降LDL一个百分点所花成本计算,阿托伐他汀10mg最为经济($17.96),其次是氟伐他汀40mg($19.83),阿托伐他汀20mg($22.85),阿托伐他汀40mg($24.96),其他都在$25.00以上。[16] 7.他汀类药物的研究方向和市场前景 他汀类药物有着广泛的临床应用价值。上世纪最后20 年被医药界誉为“调脂年”, 进入新世纪后又步入了“他汀类药物时代”。 [10]他汀类药属于羟甲基戊二酸单酰辅酶A ( HMG-CoA)还原酶抑制剂, 通过抑制HMG-CoA 还原酶, 减少胆固醇的合成, 加速循环中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的清除, 是治疗高胆固醇血症的首选药物。同时, 也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白, 对轻中度高甘油三酯血症有一定疗效。20 世纪90 年代进行的他汀试验证实, 他汀类药物通过调整血脂可以明显减少心血管事件的发生, 降低心血管病死亡率及总死亡率, 降低发生中风的危险性。他汀类药物已确立了其临床有效调脂药的重要地位。目前国内临床上使用的他汀类药规格一般为20mg、10mg、5mg ,各种他汀类药物剂量为:洛伐他汀20~80mg (常用20mg),辛伐他汀10~80mg(常用20mg),普伐他汀10~40mg(常用20mg),氟伐他汀20~40mg (常用20mg),阿托伐他汀10~40mg(常用10mg)。他[11]汀类药物降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用虽与剂量有相关性, 但不呈直线相关关系, 即剂量加倍, 疗效并不成倍增加。因此, 不宜为了片面追求提高疗效而过度增大剂量, 应按降脂强度合理选择药物。洛伐他汀问世最早, 是他汀类药的鼻祖。辛伐他汀降脂作用比洛伐他汀强一倍, 较普伐他汀约强100
Ⅷ 目前常用的他汀类降血脂药有哪些特点
他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。
他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
大多数患者可能需要终身服用他汀类药物,关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过10年。他汀类药物的副作用并不多,主要是肝酶增高,其中部分为一过性,并不引起持续肝损伤和肌瘤。定期检查肝功能是必要的,尤其是在使用的前3个月,如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上,应该综合分析病人的情况,排除其他可能引起肝功能变化的可能,如果确实是他汀引起的,有必要考虑是否停药;如果出现肌痛,除了体格检查外,应该做血浆肌酸肌酸酶的检测,但是横纹肌溶解的副作用罕见。另外,它还可能引起消化道的不适,绝大多数病人可以忍受而能够继续用药。
希望我的回答你能满意,如果是要用药还是去医院针对自己的身体咨询一下的好。